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La oxicodona es un alcaloide opioide semisintético similar a la morfina con efecto analgésico. La oxicodona ejerce su efecto analgésico uniéndose a los receptores mu en el sistema nervioso central (SNC), imitando así los efectos de los opioides endógenos. La unión del receptor de opiáceos estimula el intercambio de GTP por PDB en el complejo de proteína G e inhibe la adenilato ciclasa, previniendo así la producción de AMPc. Además, se inhibe la liberación de neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P, el ácido gamma-aminobutírico (GABA), la dopamina, la acetilcolina y la noradrenalina. La oxicodona también inhibe la liberación de vasopresina, somatostatina, insulina y glucagón. Además, la oxicodona cierra los canales de calcio de tipo N dependientes de voltaje y abre los canales de potasio unidos a la proteína G, reparando internamente los canales de potasio, lo que produce hiperpolarización y disminución de la excitabilidad neuronal.
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