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L'oxycodone est un alcaloïde opioïde semi-synthétique de type morphine avec effet analgésique. L'oxycodone exerce son effet analgésique en se liant aux récepteurs mu du système nerveux central (SNC), imitant ainsi les effets des opioïdes endogènes. La liaison du récepteur opiacé stimule l'échange de GTP contre PDB dans le complexe de protéine G et inhibe l'adénylate cyclase, empêchant ainsi la production d'AMPc. De plus, la libération de neurotransmetteurs nociceptifs tels que la substance P, l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), la dopamine, l'acétylcholine et la noradrénaline est inhibée. L'oxycodone inhibe également la libération de vasopressine, de somatostatine, d'insuline et de glucagon. De plus, l'oxycodone ferme les canaux calciques de type N dépendants du potentiel et ouvre les canaux potassiques liés aux protéines G, réparant en interne les canaux potassiques, entraînant une hyperpolarisation et une diminution de l'excitabilité neuronale.

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