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L'ossicodone è un alcaloide semisintetico simile alla morfina con effetto analgesico. L’ossicodone esercita il suo effetto analgesico legandosi ai recettori mu nel sistema nervoso centrale (SNC), mimando così gli effetti degli oppioidi endogeni. Il legame del recettore degli oppiacei stimola lo scambio di GTP con PDB nel complesso della proteina G e inibisce l'adenilato ciclasi, prevenendo così la produzione di cAMP. Inoltre, viene inibito il rilascio di neurotrasmettitori nocicettivi come la sostanza P, l'acido gamma-aminobutirrico (GABA), la dopamina, l'acetilcolina e la norepinefrina. L'ossicodone inibisce anche il rilascio di vasopressina, somatostatina, insulina e glucagone. Inoltre, l’ossicodone chiude i canali del calcio di tipo N voltaggio-dipendenti e apre i canali del potassio legati alle proteine G, riparando internamente i canali del potassio, con conseguente iperpolarizzazione e diminuzione dell’eccitabilità neurale.

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