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A oxicodona é uma morfina semi-sintética, semelhante a um alcalóide opioide, com efeito analgésico. A oxicodona exerce seu efeito analgésico ligando-se aos receptores mu no sistema nervoso central (SNC), imitando assim os efeitos dos opioides endógenos. A ligação do receptor opiáceo estimula a troca de GTP por PDB no complexo da proteína G e inibe a adenilato ciclase, evitando assim a produção de AMPc. Além disso, a liberação de neurotransmissores nociceptivos como substância P, ácido gama-aminobutírico (GABA), dopamina, acetilcolina e norepinefrina é inibida. A oxicodona também inibe a liberação de vasopressina, somatostatina, insulina e glucagon. Além disso, a oxicodona fecha os canais de cálcio do tipo N dependentes de voltagem e abre os canais de potássio ligados à proteína G, reparando internamente os canais de potássio, resultando em hiperpolarização e diminuição da excitabilidade neural.
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